Kimia Medisinal 15
Secara umum eliminasi obat terjadi pada ginjal dan hati yang sering dikenal dengan istilah klirens total yang merupakan jumlah dari klirens ginjal (renalis) dan hati (hepatik). Selama proses penemuan dan pengembangan obat baru, banyak kandidat obat yang menjanjikan namun gagal karena adanya toksisitas dan ketidakefisienan yang tidak dapat diterima selama proses penyerapan, distribusi, metabolisme dan proses ekskresi obat. Sehingga banya entitas senyawa baru yang didiskualifikasi lebih awal pada fase penemuan obat. Oleh karena itu, sangat penting untuk menemukan suatu metode yang dapat mengidentifikasi toksisitas dan sifat obat pada proses ADME selama pencarian awal untuk penentuan prioritas kandidat obat. Dengan demikian proses penemuan dan pengembangan obat lebih menguntungkan
nah dalam video disebutkan beda DCS sendiri ini mengakui bahwa senyawa dengan tingkat releabilitas khusus yang tinggi akan dimetabolisme secara luas kita juga dengan mudah bisa memprediksi mana dari kerja rute dari permulaan metabolisme ekskresi ginjal dari obat yang tidak berubah atau ekskresi empedu dari obat yang tidak berubah akan mendominasi dalam eliminasi obat. nah kenapa senyawa dengan tingkat releabilitas ini mempengaruhi luas tidaknya senyawa tersebut dimetabolisme?
BalasHapusBDDCS mengakui bahwa senyawa dengan tingkat permeabilitas usus tinggi akan dimetabolisme secara luas, kita dapat dengan mudah memprediksi mana dari tiga rute utama permulaan: metabolisme, ekskresi ginjal dari obat yang tidak berubah, atau
Hapusekskresi empedu dari obat yang tidak berubah, akan mendominasi dalam eliminasi obat.
Rute eliminasi primer dapat diprediksi dengan baik menggunakan in vitro permeabilitas
untuk memprediksi tingkat metabolisme, memisahkan kelas 1 dan 2 dari 3 dan 4.