Kimia Medisinal 13
Kelarutan merupakan salah satu parameter penting untuk mencapai konsentrasi obat yang diinginkan dalam sirkulasi sistemik untuk mencapai kebutuhan respon farmakologis. Kelarutan yang rendah adalah masalah utama yang dihadapi pada pengembangan obat baru. Suatu zat yang memiliki kelarutan rendah akan lebih lambat diserap, menyebabkan rendahnya bioavabilitas obat dalam tubuh dan juga akan mempengaruhi efek farmakologinya. Terdapat senyawa baru yang dikembangkan di industri farmasi praktis tidak larut air. Oleh karena itu zat aktif yang memiliki kelarutan rendah dibutuhkan suatu modifikasi agar pengobatan pasien menjadi lebih efisien, tetapi tetap dengan harga yang ekonomis, contohnya untuk obat yang memiliki kelarutan rendah dibuat dalam modifikasi kristal menggunakan teknik kokristalisasi. Produk teknik kokristalisasi disebut kokristal yang terdiri dari dua komponen, yakni zat aktif dan koformer (pembentuk kokristal) yang pada umumnya berada pada posisi netral
Pada jurnal agnes atorvastatin itu membentuk ko kristal dgn isonikotinamid nah itu %disolusinya yang ko kristal dalam 60 menit tu 11,3%. Nah dri jurnal yang saya dapatkan ada juga pembentukan kokristal antara Avostatin dengan koformer asam suksinat yang dimana %terdisolusinya dalam 60 menit itu sekitar 65%. Nah mengapa terjadi perbedaan yang signifikan antara avostatin yang menggunakan koformer isonikotinamid dan yg menggunakan koformer asam suksinat? Apa penyebabnya? Sehingga apa yang melatarbelakangi dipilihanya koformer pada jurnal agnes?
BalasHapushal tersebut merupakan hal yang wajar karena perbedaan koformer yang digunakan. ini di karena semakin meningkat pH maka kelarutannya akan semakin meningkat. hal ini dibuktikan pada jurnal ketika diuji menggunakan buffer dengan pH 6,8 jauh lebih tinggi kelarutannya dibandingkan dengan pH 1,2
Hapus